化疗药物是如何分类的?

肿瘤治疗 2017-04-13 13:53肿瘤治疗www.zhongliuw.cn
化疗药物是如何分类的?

1.烷化剂 具有活泼的烷化基团,能取代细胞多种成分的重要基团发生烷化作用,使之失活,而癌细胞遭到破坏死亡。主要药物有:氮芥(HN。)、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)、氮甲(NF)、苯丙氨酸氮芥(米尔法兰L—PAM)、苯丁酸氮芥(瘤可宁CB—1348)、噻替派(TA)。亚硝脲类:卡氮芥(BCNU)、环已亚硝脲(CCNU)、甲环亚硝脲(Me—CCNU)、嘧啶亚硝脲(ACNU)。该类药物亲脂性强,可透过血脑屏障,深入到颅内杀伤癌细胞。其他还有白消安(马利兰Bus)、雌二醇氮芥(癌腺治ETM)等。
2.抗代谢药 结构上与细胞内某些代谢物相似,常可以假乱真,干扰正常的细胞代谢过程,抑制细胞增殖。主要药物有甲氨喋呤(MTX)、氟尿嘧啶(5—FU)。其衍生物很多,包括喃氟啶(FT207)、优福啶(UFT)、卡莫氟(嘧福禄HCFU)、脱氧氟尿苷(氟铁龙5—DFUR)、氟尿脱氧核苷(FUDR),临床上可根据病种,肝功能状态等合理选用。环胞苷(CC)、阿糖胞苷(Ara—c)、双氟胞苷(健择Gemcitabine)为新的嘧啶类似物。其化学结构与Ara—c相似,为核糖核苷还原酶抑制剂。其抗瘤谱较Ara—c广,对非小细胞有效,对胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、头颈部癌也可能有效。六甲嘧胺(克瘤灵HMM)对特别是小细胞肺癌、霍奇金病、卵巢癌、及消化道癌有一定疗效。
3.抗生素 作用机制各异:主要作用于遗传信息传递的不同环节,抑制DNA、RNA和蛋白质的合成发挥抗癌效能。主要药物有:放线菌素D(更生霉素ACTD)、丝裂霉素(MMC)、博来霉素(BLM)、平阳霉素(PYM);阿霉素类:阿霉素(ADM)、吡喃阿霉素(THP)、表—阿毒素(E—ADM)、去甲氧柔红霉素(善维达IDA)。阿霉素自分离产生后,迅速扩大了抗肿瘤适应证,疗效显著,现在阿霉素及其同类药物THP、E—ADM等均已成为临床最重要的常用的广谱抗癌药物之一。还有米托蒽醌(MTT)等。
4.植物类 多数药物作用于M期,阻止有丝分裂,使有丝分裂停顿,致死癌细胞。主要药物有:长春新碱(VCR)、长春花碱(VLB)、长春地辛(长春花碱酰胺,西艾克,VDS)、长春瑞宾(诺维本NVB)。该四种药作用机制基本相同(至少部分相同),通过阻滞微管蛋白的聚合使细胞有丝分裂停止于中期,其中NVB是治疗和非小细胞癌最有效的药物之一,对、非霍奇金病、头颈部肿瘤、食管癌也有较好的疗效。鬼臼乙叉甙(足叶乙甙,VP—16)。其口服胶囊有威克、拉司太特。鬼臼噻吩甙(Vm—26)其特点对颅内恶性肿瘤、包括原发瘤和转移瘤有效好的疗效。羟基喜树碱(HCPT)、伊立替康(CTP—11)、托泊替康(TPT),为DNA拓朴异构酶I抑制剂,干扰和阻碍DNA复制,是抗癌药物作用新的靶点,临床上在不同病种肿瘤取得一定疗效。紫杉醇(泰素PTX)、泰素帝(Taxotere),由紫杉醇树皮或针叶中提取,为新型抗微管药物,是目前惟一能促进微管聚合、抑制微管解聚的药物,对多种肿瘤具有抗癌活性,临床倍受关注。另外还有三尖杉酯碱(HRT)等。
5.激素及内分泌药物 通过改变体内激素水平,对激素依赖性肿瘤发挥抑制生长作用。主要药物有:泼尼松(PDN)、地塞米松(DXM),是广泛应用的肾上皮质激素,适用于乳腺癌、急、慢性淋巴细胞性白血病、霍奇金病和非霍奇金病、多发性骨髓瘤、恶性肿瘤并发症、上腔静脉综合征、癌性发热等。丙酸睾丸素(雄激素类)、乙烯雌酚(乙蔗酚、雌激素类)、氟硝丁酰胺(缓退瘤)为雄激素拮抗剂,用于。孕激素类:甲孕酮(MPA)、甲地孕酮(MA)运用于乳腺癌、肾癌治疗,还可改善恶病质,减轻化疗反应。他莫昔芬(三苯氧胺TAM)、雌激素受体拮抗剂,用于乳腺癌,也可用于雌激素受体阳性的某些肿瘤如恶性黑色素瘤、消化道癌等辅助治疗。托瑞米芬(法乐通,TOR),为新型抗雌激素受体药物。氨鲁米特(AG)、福美司坦(兰他隆FMT)、来曲唑分别为第1代、第2代、第3代芳香化酶抑制剂,主要用于绝经后晚期乳腺癌二线或三线激素治疗。LH—RH拮抗剂(抑那通),治疗晚期乳腺癌和。
6.杂类 抗癌机制各有特色,主要药物有:门冬酰胺酶(L—A)、甲基苄肼(PCZ)、氮烯咪胺(DTIC),治疗恶性、霍奇金病,对软组织肉瘤也有一定效力。顺铂(DDP),为铂制剂,可与DNA双链或单链交联,影响DNA链合成、复制,引起癌细胞死亡。临床上使用范围逐渐扩展,对于多种肿瘤取得较好的疗效。 目前第2代卡铂(C)、第3代草酸铂(乐沙定L—OPH)亦陆续上市,抗瘤谱各有侧重,成为临床上最重要的抗癌药物。丙亚胺(1CRF—159)具有抗癌转移作用。另外,还有羟基脲(HU)等。

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