常用的一些放疗药物
(1)MISO(Misonodaxole):MISO是一个在临床实验阶段得到充分肯定的乏氧细胞增敏剂。它的放射增敏作用显著,口服后能很好吸收,其血浆浓度于给药后1~2小时最高,持续4~5小时,为照射的最佳时间。该药能自由进入各种正常组织和肿瘤组织,但是不能进入肿瘤坏死区,MISO选择性增加乏氧细胞的放射敏感性,对氧合好的细胞则无作用。
MISO在脑积液及脑组织中的浓度很高,其峰值比血浆峰值稍低或相近,故神经毒性作用大。神经毒性反应发生率与所用剂量相关,若总量达15g/m2,则神经毒性反应发生率可达80%。周围神经毒性反应主要表现为感觉迟纯和感觉异常,偶尔出现动力无力。MISO的神经毒副作用为临床应用的主要剂量限制因素。但是,MISO引起的神经毒性反应是可以恢复的。
(2)康莱特:是从传统中药薏苡仁中提取制成的注射液。该药已经广泛应用于治疗各种恶性肿瘤,同时也是一种放射增敏剂。申文江等人对应用康莱特注射液联合、食管癌、鼻咽癌及其他头颈等部位肿瘤配合放疗104例患者与单纯放疗86例患者随机分组,对比观察发现:综合治疗组完全缓解50例,单纯放疗组16例,两组相比差异显著(P<0.001);综合治疗组有效率为82.2%,明显高于单纯放疗级(<0.001),康莱特放射增益系数为1.36。治疗后患者症状改善、体重变化、白细胞数变化、NK细胞等综合治疗组明显优于对照组,且差异明显。康莱特为静脉使用脂乳剂,除具有提高免疫能力、维持放疗期间血象平稳等功能外,还可通过支持治疗使患者改善症状及一般情况,增加体重。
(3)SR-2508(Etanidacole):SR-2508为硝基咪唑的酰胺衍生物,其增敏效价与MISO相近,但毒性较低,最大可耐受总剂量约为MISO的3倍。一期临床试用,认为每次每平方米2g,是大多数患者可以耐受的剂量。SR-2508的最高无毒性累积剂量为每平方米29.7g,在通常分次放疗方案中能达到增敏乏氧细胞的浓度,无严重毒性反应。与MISO比较,SR-2508的亲脂性比MISO小,不能通过正常血脑屏障,未见到中柢神经毒性作用,周围神经毒性作用亦较MISO小而轻。肿瘤内药物浓度在注射后39分钟时最高,此时照射效果最好,最迟不应超过1小时。SR-2508对化疗药也有增敏作用。
(4)AK-2123:AK-2123为硝基咪唑类化合物,是一种亲电子性的放射增敏剂,口服或肿瘤内注射。它的增敏效应与MISO相近,而毒性却低得多。Balmukhanov等报道,食管癌患者放疗合并口服AK-2123的缓解率,比单纯放疗的缓解率高1.5高。但是不改善子宫癌、喉癌、舌癌等的缓解率,原因可能是药物在肿瘤内浓度过低。放疗合并肿瘤内直接注射AK-2123,则可以收到良好的效果。实验证明,AK-2123要达到有效增敏作用,与足够药物浓度关系密切。另外,动物实验研究均提示使用AK-2123对热疗和化疗亦有增敏作用。
(5)912:912是从中药地龙(蚯蚓)提取的一种抗癌药,离体实验和整体实验均有一定的放射增敏作用。临床试验结果表明,912无毒副作用。
(6)毛冬青:毛冬青是一种冬青科植物,具有活血化瘀、清热解毒等功效。临床研究表明,它对鼻咽癌患者有一定的放射增敏作用;颈淋巴结消失时的平均放射剂是量也明显低于单纯放射组;能提高鼻咽癌患者的生存率。毛冬青联合放疗是安全的,不但不会增加皮肤和胃肠道反应,而且对口咽粘膜反应还有一定的减轻作用。
(7)枸杞多糖:枸杞多糖是从中药枸杞中提取的主要成分,对机体无毒性作用。枸杞多糖单独应用对肿瘤无明显抑制作用,但动物实验及临床观察表明,枸杞多糖与放射治疗联合应用有增敏效果。临床研究表明,枸杞多糖合并放疗对原发性的近期疗效有所提高。
(8)汉防已甲素:汉防已甲素是从中药汉防已中提取出来的。中药汉防已性味辛寒,入肺经与膀胱经,具有清利湿热、活血祛瘀、通利关节之效,其生物碱汉防已甲素已被证实有抗癌作用。另外,汉防已甲素具有扩张血管、改善血循环、增加血流量和提高氧分压的作用。上海第一医学肿瘤医院高令山报道,采用汉防已甲素合用小剂是量放射线对97例晚期肺癌进行了观察,结果放射量为1500~2000rad(常规量为6000rad)肺部肿瘤不同程度缩小者占61.9%,表明汉防已甲素有一定的放射增敏作用。
(9)紫杉醇(paclitaxel,商品名taxol):紫杉醇是一种紫杉的树皮中分离出来的天然产物,为新一代的抗肿瘤药物。研究表明,其对卵巢癌、、非小细胞肺癌、恶性淋巴瘤等有明显疗效。另外,研究发现当紫杉醇和射线合用时有较好的放射增敏作用,而且增敏作用随着药物浓度增加而增大。