平阳霉素制剂的药理作用

　　平阳霉素是我国学者自主研制并投入临床应用的抗肿瘤药物，是博来霉素抗肿瘤药物的新品种。博来霉素是含有13种组分的复合物，主要为A2，占55%-70%，其次为B2，占25%-32%，而A5只占1%左右;平阳霉素则为单一A5组分的制品。然而平阳霉素的毒副作用要比博来霉素小，与博来霉素相比平阳霉素有更好的抑制肿瘤的药效。目前平阳霉素被广泛应用治疗颌面部鳞癌、口腔癌、鼻咽癌、食道癌和牙龈癌等头颈部鳞癌以及恶性淋巴瘤、乳腺癌和宫颈癌的恶性肿瘤。平阳霉素通过剂型改造、改变给药途径或与其他药物联合应用等手段，对肝癌、、绒癌等恶性肿瘤均有一定的疗效。

　　1、药物作用原理

　　平阳霉素主要与DNA结合，使DNA得单链断裂，抑制胸腺嘧啶进入DNA中，终止癌细胞的分裂。有研究发现平阳霉素作用KB细胞，随作用时间延长或药物浓度增加，磷酸化细胞外信号调节激酶的表达不明显;而p38MARK蛋白激酶的表达无明显变化。因此，平阳霉素引发细胞凋亡与分裂原激活的蛋白激酶家族信号转导通路有关。[3]

　　2、药物产生菌

　　平阳霉素是中国医学科学院抗生素研究所和华北制药厂从浙江平阳采集的土壤样品中分离的轮枝链霉菌平阳新变种Str.Verticillus var Pinyanagense研制的抗肿瘤抗生素，生产效果较好，并且被广泛应用于平阳霉素制剂的生产中。